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前药是在体内通过酶或非酶作用释放活性物质的化合物。体外活性较低或无活性。大多数情况下，前药是简单的化学衍生物。它可以通过一种或两种化学或酶催化转化为活性母体药物。
利用前药修饰来优化先导化合物，可以提高药物的生物利用度，增加药物的稳定性，减少毒副作用，促进药物的长效。在肿瘤治疗研究中，一些研究人员设计合成了一些抗肿瘤前药，可以极大改善目前临床使用的大多数化疗药物毒性高、非选择性、物理性质差等缺点。
目前开发的抗肿瘤前药主要类型如下：
通过前药设计优化先导化合物需要三个条件。首先，根据生物活性药物分子的性质，针对治疗需要进行化学修饰。其次，进入体内后，无论是否需要酶的作用，都必须恢复。并且前药本身不表现出生物活性。
前体脂质体可用于重建脂质体。在固体制剂的开发中，可以将构成脂质体的膜材料、药材和固体载体通过适当的方法制成颗粒或粉末等干燥剂型。它们通常具有良好的流动性，使用前加水即可分散或溶解到脂质体溶液中。
在肿瘤药物的研发中，脂质体前药系统具有能够在血液中停留较长时间、降低药物毒性、增加药物在靶点的聚集、提高药物疗效等优点。 。
将前药与脂质体结合有助于提高脂质体的包封率和脂药比。也避免了前药在体内的不稳定，更容易实现前药的靶向递送。
这种将药物分子与脂质体形成分子相结合的新型药物递送方法，为难以包封在脂质体中的药物，如亲水性药物，获得高包封效率提供了新的途径。
卡培他滨（CAP）是胸苷酸合酶（thymidylate synthase，TS）抑制剂。它是一种前药，采用化学方法将氟尿嘧啶（FU）转化为化学结构。它含有氨基甲酸酯结构能，能以完整分子的形式迅速被肠粘膜吸收。
CAP是一种口服氟嘧啶核苷类似物，具有靶向作用。它可以在肿瘤组织中选择性激活，产生高浓度的活性细胞毒物质，从而提高肿瘤患者的耐受性，最大限度地发挥抗癌活性。由于它不表现出生物活性，因此避免了口服FU引起的许多不良反应。
合成负载聚乙二醇、可生物降解的姜黄素（Cur）前药，解决Cur的水溶性问题，增强疗效。此外，还为新的Cur制剂的开发奠定了基础。方法以单甲氧基聚乙二醇为载体，氨基酸为连接臂，合成前药；通过紫外光谱和核磁共振波谱对合成产物的结构进行了鉴定；其在水中的溶解度通过直接观察法直接观察；最后通过MTT法分析其体外抗肿瘤活性及特性。结果实验成功合成了Cur前药，方法简单，合成率高，水溶性良好。它可以缓慢释放而具有抗肿瘤作用，显示出良好的应用和发展前景，值得进一步研究和开发。
目前紫杉醇前药的开发主要是提高其水溶性，克服紫杉醇在水中溶解度低的问题。同时降低药物毒性，提高抗肿瘤活性。研究发现紫杉醇前药具有无需抗过敏预处理、静脉滴注时间短、MTD高、疗效好、毒性低等特点，可以较好地解决紫杉醇和聚氧乙烯蓖麻油（Cremophor）水溶性差的问题。 EL）。其在药代动力学、药效学、毒副作用等方面具有明显优势，临床应用前景良好。
根据激活前药的工具，前药可分为两类：靶向酶前药和靶向生物膜载体前药。靶向酶前药与相应的靶向酶构成酶激活前药系统，具有显着的抗肿瘤功效。
无毒的药物可以通过输入肿瘤部位的外源酶（ADEPT）或肿瘤细胞表达的酶（GDEPT）相互作用转化为细胞毒性药物。这两种策略中使用的前药是抗代谢物和烷化剂。
目前利用肿瘤组织自身合成的酶来激活前药，与采用人工引入酶激活前药抗体导向的靶酶前药疗法和基因导向的靶酶前药疗法相比，省去了很多人工添加的步骤。这种疗法显示出巨大的优势。
酶激活的抗肿瘤前药系统可以提高抗肿瘤药物的靶向性，肿瘤组织本身表达的酶激活的前药克服了人工引入外源酶的诸多缺点。是一种具有广阔发展前景的药物。
癌细胞在有氧代谢过程中过量产生一系列活性氧（ROS），包括过氧化氢。 ROS在癌细胞的转移、凋亡、增殖和血管生成中发挥重要作用。
由于与癌细胞转移相关的生长因子减少，细胞内过氧化氢水平升高。研究表明，芳基或苯基的硼酸和硼酯键很容易被过氧化氢破坏。荧光部分用于监测药物在细胞内，特别是在溶酶体中的位置，以反映药物在细胞内的转运情况。
过氧化氢介导的抗肿瘤靶向前药是一种新型治疗诊断前药7。前药7是一种治疗转移性肿瘤的药物，含有硼酸键触发部分、荧光部分和化学治疗成分7-乙基- 10 羟基喜树碱（SN-38）。
研究发现，药物进入体内后，会达到较高水平的过氧化氢。对于癌细胞，过氧化氢会切断硼酸键并释放出 7-乙基-10-羟基喜树碱和荧光部分，从而发挥作用。
叶酸受体（FR）在大多数人类肿瘤细胞表面过度表达，但在正常细胞表面很少表达甚至不表达。
这使得利用FR介导的抗肿瘤药物靶向FR阳性肿瘤细胞成为可能，从而减少传统抗癌药物对正常细胞的毒副作用。此外，前药还用于许多领域。如克服药物用药障碍、增强化学和代谢稳定性、增加口服或局部给药的吸收、增强血脑屏障的通透性、延长作用持续时间、提高生物利用度、减少不良反应等。它已成为一种有效的策略并被广泛接受。
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