AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，产品型号：ST050150 。

AG-205, Pgrmc1 Inhibitor，描述：

肿瘤发生需要多种途径的协同作用，包括刺激增殖和增加新陈代谢的途径。孕激素受体膜成分 1 (Pgrmc1) 与细胞色素 b5 相关，与血红素结合，并与 DNA 损伤抵抗和细胞凋亡抑制相关。Pgrmc1 由包括二恶英在内的致癌物诱导，并在多种类型的癌症中上调。在本研究中，我们发现 Pgrmc1 增加了体内肿瘤生长、不依赖锚定的生长和迁移。Pgrmc1 还在 A549 非小细胞肺癌细胞中促进无血清增殖，但在 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中无论血清浓度如何都增强增殖。Pgrmc1 促进胆固醇合成并与 Insig（胰岛素诱导基因）结合，Scap（甾醇调节元件结合蛋白裂解激活蛋白）和P450蛋白，但Pgrmc1不影响肺癌细胞中胆固醇的合成。Pgrmc1 还与黄体酮信号和纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI1) RNA 结合蛋白相关，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌细胞中，黄体酮活性和 PAI1 转录物水平均未改变。Pgrmc1 同系物与计算机筛选中鉴定的芳基配体结合，我们发现 Pgrmc1 配体在多个乳腺和肺肿瘤细胞系中以 Pgrmc1 特异性方式诱导细胞死亡。我们的数据支持 Pgrmc1 在促进癌症相关表型方面的作用，并提供了一种在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治疗方法。但Pgrmc1不影响肺癌细胞内胆固醇的合成。Pgrmc1 还与黄体酮信号和纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI1) RNA 结合蛋白相关，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌细胞中，黄体酮活性和 PAI1 转录物水平均未改变。Pgrmc1 同系物与计算机筛选中鉴定的芳基配体结合，我们发现 Pgrmc1 配体在多个乳腺和肺肿瘤细胞系中以 Pgrmc1 特异性方式诱导细胞死亡。我们的数据支持 Pgrmc1 在促进癌症相关表型方面的作用，并提供了一种在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治疗方法。但Pgrmc1不影响肺癌细胞内胆固醇的合成。Pgrmc1 还与黄体酮信号和纤溶酶原激活物抑制剂 (PAI1) RNA 结合蛋白相关，但在 Pgrmc1 敲低的肺癌细胞中，黄体酮活性和 PAI1 转录物水平均未改变。Pgrmc1 同系物与计算机筛选中鉴定的芳基配体结合，我们发现 Pgrmc1 配体在多个乳腺和肺肿瘤细胞系中以 Pgrmc1 特异性方式诱导细胞死亡。我们的数据支持 Pgrmc1 在促进癌症相关表型方面的作用，并提供了一种在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治疗方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌细胞中，孕酮活性和 PAI1 转录物水平均未改变。Pgrmc1 同系物与计算机筛选中鉴定的芳基配体结合，我们发现 Pgrmc1 配体在多个乳腺和肺肿瘤细胞系中以 Pgrmc1 特异性方式诱导细胞死亡。我们的数据支持 Pgrmc1 在促进癌症相关表型方面的作用，并提供了一种在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治疗方法。但在 Pgrmc1 敲低的肺癌细胞中，孕酮活性和 PAI1 转录物水平均未改变。Pgrmc1 同系物与计算机筛选中鉴定的芳基配体结合，我们发现 Pgrmc1 配体在多个乳腺和肺肿瘤细胞系中以 Pgrmc1 特异性方式诱导细胞死亡。我们的数据支持 Pgrmc1 在促进癌症相关表型方面的作用，并提供了一种在肺癌和乳腺癌中用小分子靶向 Pgrmc1 的治疗方法。

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