胺聚乙二醇化和N-末端聚乙二醇化:PEG试剂与生物大分子中存在的胺反应。
PEG试剂 | 聚乙二醇化 |
PEG-NHS | N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)活化的PEG羧酸酯可以与赖氨酸的氨基反应。偶联只需要温和的条件,pH 7-9,低温(5-25 ℃)短时间。形成的酰胺键在生理上是稳定的。 |
聚乙二醇醛 | 在还原剂如硼氢*钠和氰基硼*化钠存在下,用伯胺还原胺化生成仲胺。pH值对还原性胺化很重要。聚乙二醇醛是一种非常好的N端聚乙二醇化试剂。 |
聚乙二醇环氧化物 | 亲核加成 |
聚乙二醇异硫氰酸酯 | 与胺反应生成稳定硫脲键。 |
PEG-COOH | 通常酸需要活化,如NHS酯。 |
PEG-NPC | 胺在适当的条件下与NPC官能化的PEG反应。 |
聚乙二醇丙烯酸酯 | 胺和丙烯酸酯之间的迈克尔加成反应。这是一个相对缓慢的反应。 |